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IL SISTEMA ENDOCANNABINOIDE

 tutti noi abbiamo nel nostro corpo un SISTEMA ENDOCANNABINOIDE

IL SISTEMA ENDOCANNABINOIDE

I CANNABINOIDI ESOGENI

Cos’è e come agisce nel nostro organismo

Il sistema endocannabinoide è un sistema biologico di comunicazione tra le cellule. Si tratta di uno dei più complessi e più importanti sistemi del nostro corpo, che contribuisce a regolare gran parte della funzioni vitali. Inoltre il suo compito è anche quello di mantenere l’omeostasi dell’organismo, cioè il suo delicato equilibrio interno, che viene messo a repentaglio dalle condizioni esterne dell’ambiente.

La scoperta
Nel 1990, Lisa A. Matsuda, appartenente ad un gruppo di ricercatori del National Institute of Mental Healt (NIMH), ha annunciato la scoperta di una rete di recettori, attivati dai cannabinoidi. Gli scienziati stavano cercando di capire in che modo il principio attivo delta-9-tetraidrocannabinolo (THC) interagisce con l’organismo e hanno individuato i recettori CB1. A questo punto, la comunità scientifica ha iniziato a chiedersi il motivo della presenza di questi recettori per cannabinoidi. La risposta è arrivata due anni dopo, quando alcuni ricercatori hanno scoperto la presenza di cannabinoidi prodotti dall’organismo (chiamati endocannabinoidi): si tratta di molecole di segnalazione molto diffuse nell’organismo, che si legano agli stessi recettori sensibili al THC. Questa prima sostanza identificata venne chiamata Anandamide e poco dopo venne individuato un secondo tipo di endocannabinoide. Questo si legava non solo con i CB1, ma anche con un secondo tipo di recettore: così vennero scoperti anche i CB2.

Il sistema endocannabinoide è presente in diverse specie, dai mammiferi, ai rettili, fino agli invertebrati. Ma l’animale più primitivo in cui è stata trovata questa “segnaletica” è lo schiavo marino, un animale evolutosi oltre 600 milioni di anni fa. Questo fa pensare che il sistema biologico fosse già presente, prima dell’arrivo della cannabis sulla Terra.

Che cos’è il sistema endocannabinoide?
È un complesso sistema di comunicazione tra le cellule, composto da tre elementi: gli endocannabinoidi, i recettori e gli enzimi. Gli endocannabinoidi sono molecole che registrano le variazioni delle condizioni esterne e attivano i recettori, per trasmettere dei segnali alle cellule, così da permettere loro di innescare una risposta. Le prime due molecole del sistema conosciute sono state l’Anandamide e il 2-Arachidonoilglicerolo (2-Ag), che sono già presenti nel nostro organismo e vengono rilasciate “su richiesta”. Poi, una volta eseguita la propria funzione, gli endocannabinoidi vengono distrutti.

Il secondo elemento del sistema è rappresentato dai recettori CB1 e CB2, che si trovano nella membrana di diversi tipi di cellule. Uno studio del 2005 ha mostrato che i CB1 sono presenti soprattutto nelle cellule nervose dell’encefalo (neuroni) del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e sono distribuiti in particolare nella corteccia, nell’ippocampo, nell’amigdala, nei gangli e nel cervelletto, responsabili del movimento, delle funzioni cognitive complesse, dell’apprendimento, della memoria e delle emozioni. Recettori CB1 sono presenti anche nelle cellule di polmoni, muscoli, organi riproduttivi, fegato e nel sistema cardiovascolare. I CB2, invece, sono espressi principalmente a livello periferico e sono presenti nelle cellule di ossa, milza, colon, pancreas e nel sistema immunitario.

I recettori dei cannabinoidi hanno il compito di regolare il rilascio di altri messaggi: i CB1, infatti, interferiscono con i neurotrasmettitori, per proteggere il SNC dalla sovrastimolazione, mentre i CB2 regolano l’attività del sistema immunitario.

Infine, il sistema endocannabinoide è composto dagli enzimi, che hanno il compito di degradare le molecole, una volta che hanno svolto la loro funzione. In questo modo, viene evitato un accumulo degli endocannabinoidi all’interno dell’organismo.

Quali funzioni ha?
I recettori endocannabinoidi sono stati individuati in tutto l’organismo, sia dell’uomo che di altri animali. In base a questa localizzazione, sono state sottolineate le diverse funzioni che il sistema svolge, contribuendo alla regolazione di un numero elevato di processi fisiologici.

In uno studio pubblicato nel 2008, John M. McPartland ha elencato le principali strutture dell’organismo, influenzate dai cannabinoidi endogeni. Lo scienziato ha evidenziato che, data la presenza dei recettori da oltre 600 milioni di anni, la loro funzione deve essere “importante dal punto di vista evolutivo”. Infatti, i CB1 sono stati individuati già negli embrioni del topo, suggerendo un ruolo importante nei processi di sviluppo nel cervello embrionale. Fondamentale è anche la funzione di neuroprotezione svolta dai recettori, che regolano il rilascio dei neurotrasmettitori, evitando la sovrastimolazione del Sistema Nervoso: quando un neurone è molto attivo rilascia endocannabinoidi, che reprimono l’impulso di eccitazione e di inibizione sul neurone. Un altro ruolo importante del sistema riguarda i processi dello sviluppo neurologico: gli endocannabinoidi, infatti, influenzano la plasticità sinaptica, che consente al Sistema Nervoso di modificare le connessioni tra neuroni e crearne di nuove.

I cannabinoidi endogeni sono anche immunomodulatori, svolgono un’azione antinfiammatoria e agiscono sullo stimolo della fame, sull’umore e sulla mancanza di sonno. I ricercatori hanno individuato l’importanza del sistema anche sulle cellule ossee, osservando il comportamento dei topo con osteoporosi: la somministrazione di un cannabinoide sintetico, infatti, provocava danni alle ossa nei topi senza recettori. Quindi, hanno dedotto gli studiosi, “i recettori cannabinoidi sono strumentali nella regolazione della densità ossea”. I recettori CB1 sono presenti anche nelle terminazioni nervose simpatiche: per questo, con la loro attivazione viene alleviato il “dolore mediato dal simpatico”. In base alla posizione dei recettori dei cannabinoidi, i ricercatori hanno individuato i principali ruoli del sistema endocannabinoide, che interagisce con la memoria, la cognizione, il movimento, l’appetito, le emozioni e il dolore.

Nonostante la sua interazione con i cannabinoidi vada ancora approfondita, la presenza del sistema endocannabinoide in organismi di livello inferiore e la localizzazione dei suoi recettori, suggeriscono il suo ruolo fondamentale. Infatti, grazie alle capacità di regolatore della maggior parte dei processi fisiologici di un organismo, il sistema endocannabinoide è considerato uno dei più importanti sistemi presenti nel nostro corpo, utile per il mantenimento dell’omeostasi.

 CB1

E’ stato dimostrato che le regioni che esprimono maggiormente i recettori CB1 sono i gangli della base deputati al controllo motorio, ma sono stati trovati anche nel cervelletto.
L’espressione di questo sottotipo recettoriale in tali aree cerebrali è in linea con gli effetti che i cannabinoidi esercitano sull’attività locomotoria e sulla produzione di catalessia, in particolare nei roditori.

E’ stato anche dimostrato che la delezione genetica dei recettori CB1 nel cervelletto dei topi, provoca alterazioni dell'apprendimento motorio. Inoltre, elevate concentrazioni di tali recettori, sono state trovate anche in altre aree cerebrali come l’ippocampo e la corteccia cerebrale, che com’è noto, sono importanti nella regolazione delle funzioni cognitive e nei processi di memorizzazione. Infine, i recettori CB1 sono anche localizzati a livello delle vie del dolore, nel cervello e nel midollo spinale e da questo si presume che abbiano la funzione di mediare l’analgesia indotta dai cannabinoidi.
I recettori CB1, si trovano principalmente nei neuroni, soprattutto nella parte terminale degli assoni, ad indicare l’importante ruolo di questi recettori nella modulazione della neurotrasmissione in specifiche sinapsi.

La stimolazione dei recettori CB1 rende conto degli effetti euforizzanti dei cannabinoidi ma anche della loro azione antiemetica, antiossidante, ipotensiva, immunosoppressiva, antinfiammatoria, analgesica, antispastica e stimolante dell'appetito.


CB2

Per quanto riguarda i recettori CB2, si può dire che hanno una struttura simile a quella dei recettori CB1. La differenza maggiore è rappresentata dalla diversa distribuzione dei CB2. Essi, infatti, sono maggiormente espressi a livello periferico, in particolare milza, tonsille, cellule del sistema immunitario. Recenti studi hanno anche dimostrato la presenza di tali recettori in alcune aree del sistema nervoso centrale.

Studi odierni ipotizzano un possibile ruolo dei recettori CB2 per trattare il dolore neuropatico. Infatti sembra che la stimolazione di tali recettori induca un rilascio di oppioidi endogeni come ad esempio le β-endorfine dai cheratinociti, con effetto globale “analgesico”.
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PARLIAMO DELLE DOSI CONSENTITE DALLA LEGGE E PERSONALI

Siete nuovi nel mondo del CBD? Avrete sicuramente mille domande che vi stanno frullando per la testa su questo cannabinoide. I nuovi consumatori sono curiosi di sapere quanto tempo ci vuole per percepire gli effetti del CBD e per quanto permane nel nostro organismo. Non esiste una domanda esatta a queste domande, in quanto ci sono diverse variabili che determinano i tempi di assorbimento e di eliminazione. Fattori come il peso corporeo, il metabolismo e il metodo di somministrazione svolgono tutti un ruolo.

Innanzitutto, diamo un'occhiata ai diversi modi di consumare il CBD e al perché alcune forme agiscono più velocemente di altre. Successivamente, esploreremo come la nostra fisiologia individuale può influire sui tempi di permanenza del CBD nel corpo.

Quanti tipi di cannabinoidi esistono?
Sono stati identificati oltre 100 cannabinoidi nella pianta di cannabis. Sono in corso ricerche su ogni singolo cannabinoide, tuttavia sei di questi cannabinoidi sono stati finora studiati in modo significativo. Questi sono: THC: conosciuto anche come tetraidrocannabinolo, è il cannabinoide più noto

Le dosi standard di CBD sono utilizzate per alleviare il dolore, le infiammazioni, i disturbi autoimmuni, la malattia di Lyme, l'ansia, la depressione, la fibromialgia, la sclerosi multipla, l'autismo, l'IBS, l'artrite e la perdita di peso.

Come agisce il CBD sul cervello?
Altri benefici del cannabidiolo sul cervello sono la capacità di agevolare la concentrazione, di migliorare l'umore e di diminuire la percezione del dolore. Ulteriori effetti benefici del CBD: antiossidante, anti-convulsivante, antispasmodico, antiemetico (contrasta il senso di nausea e l'urto del vomito).

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COME UTILIZZARE IL CBD?
Il sistema di assunzione più appropriato per il CBD è quello che fornisce una dose ottimale per la durata desiderata. I fiori di cannabis ricchi di CBD possono essere fumati o vaporizzati se i sintomi sono acuti e richiedono un'attenzione immediata. In questo caso gli effetti possono essere avvertiti in un minuto o due e tipicamente durano un paio d'ore. Con i concentrati di olio di CBD, gli effetti possono durare quattro ore o più, ma si innescano più lentamente (30-90 minuti). Gli estratti concentrati di olio di CBD possono avere un’applicazione topica.

QUAL'È IL DOSAGGIO PER UNA DOSE TERAPEUTICA?
Le dosi terapeutiche di CBD hanno il range di dosaggio più alto, compreso tra 50 mg e 800 mg di CBD al giorno. Vengono utilizzate per patologie gravi come cancro, epilessia, convulsioni, malattie del fegato e gravi condizioni

APPROFONDIMENTO:

PERCHÉ È COSÌ IMPORTANTE IL METODO D'ASSUNZIONE PER IL CBD?
Il CBD è pur sempre CBD, giusto? Perché dovrei preferire la vaporizzazione di un estratto piuttosto che l'ingestione di una capsula? C'è davvero così tanta differenza tra l'assumere qualche goccia d'olio sotto la lingua o aggiungerla in una tazza di caffè?

Il fatto che le diverse vie di somministrazione comportino effetti diversi potrebbe creare confusione (più che giustificata). D'altronde, il CBD finisce nel nostro flusso sanguigno, da dove si fa strada raggiungendo tutte le parti del corpo. Questa molecola interagisce con i recettori del sistema endocannabinoide e sembra avere un'affinità di legame anche con quelli vanilloidi e serotoninergici. Il CBD interagisce con i siti recettoriali presenti nel cervello dopo aver attraversato la barriera emato-encefalica, nonché tutti i recettori situati nel sistema nervoso, nel sistema immunitario e in altri tessuti e cellule.

La strada che il CBD deve percorrere per raggiungere queste destinazioni influenza notevolmente il tempo necessario per stimolare/inibire questi recettori. Qui di seguito vi riportiamo le forme di somministrazione più comuni, insieme ai dettagli sulla velocità d'assorbimento e sui meccanismi d'azione di ciascuna.

VAPORIZZARE E FUMARE

Alcuni consumatori preferiscono fumare o vaporizzare gli estratti di CBD o le infiorescenze di canapa essiccate. Entrambi i metodi consentono al cannabidiolo di penetrare nel nostro corpo attraverso la stessa via d'accesso: gli alveoli polmonari. La vaporizzazione viene spesso preferita al fumo perché viene a mancare la combustione e, di conseguenza, gli agenti cancerogeni. Quando il CBD raggiunge queste piccole sacche polmonari si diffonde nel flusso sanguigno.

Dopo essere stato inalato, il CBD deve attraversare solo una sottile membrana per entrare nel flusso sanguigno, il che significa che gli effetti sono quasi istantanei. Ovviamente, fumare e vaporizzare non sono due modalità di somministrazione apprezzate da tutti, ma alcuni consumatori gradiscono la rapida insorgenza degli effetti.

Il CBD assunto per via inalatoria ha un alto tasso di biodisponibilità, il che significa che la stragrande maggioranza del CBD inalato penetra nel flusso sanguigno e produce un effetto.

Tutti i metodi di somministrazione di CBD hanno una propria “emivita” media o tempo richiesto per dimezzare le concentrazioni di questa molecola nel corpo. L'emivita del CBD inalato è di 1–2 ore dopo l'assunzione di una dose di 20mg.

SOMMINISTRAZIONE SUBLINGUALE: POSIZIONARE GOCCE SOTTO LA LINGUA
La somministrazione sublinguale si riferisce al posizionamento del CBD sotto la lingua. Le forme più comuni di CBD usate per via sublinguale sono gli oli e le tinture. Questo metodo di somministrazione viene utilizzato in medicina per introdurre rapidamente un farmaco nel flusso sanguigno. Inoltre, bypassa il tratto digestivo, migliorando la biodisponibilità di una sostanza.

Quando viene posizionato sotto la lingua, il CBD entra in contatto con lo strato più sottile del rivestimento del pavimento orale della nostra bocca. Questa membrana è altamente permeabile e porta ad un rapido assorbimento nel flusso sanguigno attraverso i capillari.

Sono necessari circa 15 minuti affinché il CBD sublinguale abbia effetto. Basta posizionare alcune gocce di tintura o olio sotto la lingua e attendere il loro assorbimento. L'applicazione per via sublinguale ha un'emivita molto variabile a seconda della dose. Può variare tra 1 e 10 ore con dosi comprese tra 5 e 20mg.

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APPLICAZIONI PER VIA TOPICA: APPLICARE IL CBD SULLA PELLE
Il CBD applicato per via topica si riferisce all'applicazione di creme, lozioni e balsami con CBD direttamente sulla pelle. Se applicato localmente, il CBD penetra raramente nella pelle. A causa della funzione protettiva della pelle contro le minacce esterne, il CBD deve passare attraverso i sette strati cellulari dell'epidermide prima di entrare nel flusso sanguigno, consentendo solo l'assorbimento topico del composto.

Questa forma di assorbimento è piuttosto lenta. Potrebbero essere necessari da 25 a 45 minuti prima di avvertire i primi effetti. L'applicazione topica è la via più consigliata per trattare i disturbi della pelle e il recupero atletico. Il CBD può infatti aiutare ad alleviare i sintomi di problemi cutanei come eczema, psoriasi e acne. Questo cannabinoide potrebbe inoltre aiutare a ridurre le infezioni, aiutando gli atleti e le persone attive a riprendersi dallo sforzo di un allenamento duro e difficile.

IL CBD AGISCE SU OGNUNO DI NOI IN MODO DIVERSO
Non è solo il metodo d'assunzione ad alterare gli effetti e l'assorbimento. Ci sono anche molte altre variabili fisiologiche che entrano in gioco. L'unicità di ogni corpo umano implica che il CBD agisce su ogni persona in modo diverso. Diamo un'occhiata ad alcune di queste determinanti.

PESO CORPOREO
Il peso corporeo è uno dei principali fattori che influenzano l'impatto del CBD sul nostro corpo. In generale, più una persona è pesante e più tempo la sostanza ci metterà a fare effetto. Un maschio di 100kg richiederà più CBD per dose rispetto ad un maschio di 60kg per sentire gli stessi effetti.

COMPOSIZIONE CORPOREA
La composizione corporea è diversa dal peso corporeo. Con questo termine ci riferiamo ai livelli di ciascun tessuto di cui è composto il nostro organismo, in contrapposizione al peso complessivo. Il tessuto adiposo, o grasso, è un elemento della composizione corporea che ha un notevole effetto sul dosaggio dei farmaci. L'aumento dei livelli di grasso corporeo può cambiare il modo in cui il corpo ridistribuisce, elabora e smaltisce le sostanze. Siccome la clearance dei farmaci è maggiore nelle persone con più grasso corporeo, spesso questi individui richiedono dosi di CBD maggiori per sperimentare gli stessi effetti.

TASSO METABOLICO
Ciascuno di noi ha un tasso metabolico variabile. Questo parametro determina la velocità con cui il corpo è in grado di bruciare calorie per produrre energia. Sebbene l'attività fisica possa aumentare il numero di calorie consumate, ognuno di noi ha un proprio numero di riferimento. Infatti, la maggior parte delle calorie che bruciamo vengono spese per le funzioni fisiologiche di base durante il riposo.

Le persone con un metabolismo più accelerato riescono a scomporre e a utilizzare i composti più velocemente e, quindi, devono assumere dosi più elevate di CBD con maggiore frequenza per mantenere gli effetti del cannabinoide.

L'IMPORTANZA DEL DOSAGGIO
La quantità di CBD che consumate in un dato momento influenzerà il modo in cui agirà sul vostro organismo. Indipendentemente dalla via di somministrazione, una dose più elevata richiederà più tempo per essere elaborata e ci metterà più tempo per essere smaltita. Sebbene il CBD assunto per via sublinguale e per via inalatoria agisca molto più rapidamente, una dose più grande aumenterà gli effetti di qualsiasi metodo di somministrazione.

La ricerca scientifica sul dosaggio del CBD è ancora scarsa. Il cannabinoide non è ancora così conosciuto da attirare l'attenzione del grande pubblico. Un modo ragionevole per dosare il CBD è iniziare con una piccola quantità e gradualmente aumentarla. Alcune persone possono rispondere già a piccole dosi, mentre altre richiedono quantità considerevolmente maggiori. I fattori sopra menzionati svolgeranno un ruolo importante nel capire da dove cominciare.

Detto questo, uno studio del 2019 è giunto alla conclusione che le dosi medie di CBD sono più efficaci nel trattamento dell'ansia rispetto a quelle più piccole e a quelle più grandi. Questo fenomeno è noto come la curva dose-risposta a forma di U invertita. Questa indagine è un perfetto esempio delle sfumature che circondano la somministrazione di CBD. Fino a quando non saranno condotte ulteriori ricerche, la sperimentazione personale sarà l'unico modo per determinare la dose più efficace sul proprio organismo.

https://www.cannaconnection.it/blog/19211-quanto-tempo-ci-vuole-per-assorbire-il-cbd-e-quanto-dura-l-effetto

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